Пошук нових лікарських засобів (джерела отримання нових лікарських речовин)


Скачати 0.76 Mb.
Назва Пошук нових лікарських засобів (джерела отримання нових лікарських речовин)
Сторінка 4/8
Дата 01.04.2013
Розмір 0.76 Mb.
Тип Документи
bibl.com.ua > Медицина > Документи
1   2   3   4   5   6   7   8

А Н Т И Б І О Т И К И




1.

Класифікація за токсичністю та ефективністю:

  • антибіотики першого вибору(базові) - найефективніші і малотоксичні.

  • альтернативні - коли базові неефективні, або коли збудник найбільш чутливий саме до них.

  • резервні - при неефективності перших двох груп, але вони, як правило, викликають багато ускладнень.


Пеніциліни.

  • Правила розведення - за “стандартною” формулою: з розрахунку 1 мл. розчинника на 100000 О.Д. антибіотика. Всі інші антибіотики розводяться за “робочою” формулою: кількість розчинника розраховується за стандартом, але у шприц вводиться половина отриманої кількості. Розчинники: aqua pro in”ectionibus, 0,5% розчин новокаїну (кращий, але треба мати інформацію про переносимість пацієнта новокаїну!), ізотонічний розчин натрію хлориду або 0,5% (ізотонічний) розчин глюкози - для внутришньовенного введення.

  • Перед застосуванням пеніцилінів медпрацівник зобов”язаний провести пробу на чутливість організму пацієнта до препарата - для попередження анафілактичного шоку (внутрішньошкірна проба).

Для розрахунку доз треба враховувати, що 0,1гр. антибіотика = 100000 О.Д. (це стосується не тільки пеніцилінів, а взагалі будь-яких антибіотиків).
1) Бензилпеніцилін натрієва (калієва) сіль.

2) Біциліни(1,3,5) - пролонг-препарати пеніциліну

3) Напівсинтетичні пеніциліни: ампіцилін-натрій, оксацилін-натрій,

ампіокс(комбінований), карбеніцилін-дінатрій, амоксицилін-тригідрат.

При тривалій роботі з пеніцилінами у медпрацівника може

розвинутись контактний дерматит. Для його профілактики слід

після серії ін”єкцій мити руки у холодній, підкисленій оцтом (або

лимонною кислотою) воді без мила. Але зручніше користуватись

церигелем.


2.

Макроліди. Еритроміцин, олеандоміцину фосфат. Сучасні: кларітроміцин (клацид), рокситроміцин (рулід), роваміцин (спіроміцин).


3.


Тетрацикліни. Тетрацикліну гідрохлорид. Метацикліну гідрохлорид (рондоміцин) - пролонгована форма (12 год.). Доксициклін (вібраміцин).

Найчастіші ускладнення: Дизбактеріоз (порушення балансу кишкової мікрофлори) і,як наслідок, - суперінфекції (кандидози, ураження шкіри

синьогнійною паличкою). Профілактика - одночасне призначення ністатину (протикандидний антибіотик). Реакція загострення - тимчасове



-- 2 --






погіршення стану хворого (головний біль, підвищення температури тіла,

нудота, на шкірі-висип) внаслідок накопичення мікробних токсинів і продуктів розпаду мікробних тіл, які не встигають виділятися нирками. Така реакція - своєрідний тест на ефективність препарата. Наша тактика: продовжувати лікування антибіотиком, але призначити додатково добре пиття, сечогінні, протигістамінні препарати (наприклад, дімедрол). Ураження печінки, тому лікування-під захистом гепатопротекторів.



4.


Аміноглікозиди. 1) Стрептоміцину сульфат. 2) Гентаміцину сульфат (гараміцин). 3)Неоміцину сульфат (коліміцин) - незважаючи на високу токсичність, він призначається у середину для “стерилізації” кишечника перед хірургічною операцією (для профілактики перітоніту), бо практично не всмоктується із Ш.К.Т. Зовнішньо-для промивання ран тощо. Але в ін”єкціях - виключно за життєвими показаннями (!).
Аміноглікозиди не можна комбінувати, бо це викликає потенціювання

їх нефротоксичної (а також ототоксичної) дії з небезпечними наслідка-

ми з боку цих органів!!!


5.

Цефалоспорини. Найбільш ефективні: цефуроксим, цефтазидим (фортум), цефтриаксон (роцефін). Мають широкий спектр протимікробної дії, але короткий період напіввиведення, тому при тяжких інфекціях їх треба вводити з інтервалом в 4 години.


6.


Хлорамфеніколи. 1) Левоміцетин.Широкого спектру протимікробної дії.

2) Левоміцетину стеарат.Не всмоктується із кишечника, тому застосовується для лікування кишкових інфекцій (дизентерія, черевний тиф, харчові токсикоінфекції)- усередину в табл.,капсулах, а при неспинній блювоті - в супозиторіях.



7.


Фторхінолони. Пефлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин (ципробай). Ефективні при інфекціях сечовивідних шляхів, фарингітах і ректитах гонорейної етіології, при інфекціях дихальних шляхів, кишкових інфекціях. А ципробай здатний уражувати збудника сибірки (саме цим препаратом рятувалися у С.Ш.А. у 2001 р. від сибірки після бактеріологічної атаки терористів).





Завдання для самостійної роботи:

  • Нейротоксичні та алергічні ускладнення при лікуванні пеніцилінами- симтпоми, допомога.

  • Правила розведення і застосування стрептоміцину сульфату.

  • Профілактика та усунення явищ дизбактеріозу.

  • Показання до призначення та правила застосування гентаміцину.

СИНТЕТИЧНІ ПРОТИБАКТЕРІАЛЬНІ ЗАСОБИ

РІЗНОЇ ХІМІЧНОЇ БУДОВИ


1.

Сульфаніламіди. За механізмом дії - конкурентні антагоністи ПАБК -параамінобензойної кислоти (“принцип троянського коня”).

Правила призначення:

  • Лікування починати з ударної дози, яка створює необхідну концентрацію препарата в організмі.

  • Підтримувати бактеріостатичну концентрацію препарата регулярним введенням його протягом першого дня і далі-всього курсу лікування (підтримуюча доза) - до повного одужання.

А. С.,які добре всмоктуються із ШКТ, створюючи велику лікувальну

концентрацію в крові та тканинах. Предназначені для лікування

загальних інфекцій.

1) Препарати нетривалої дії: Стрептоцид, сульфадімезин, етазол, сульфацил-натрій (альбуцид), уросульфан. Тривалість дії 8-16 год.

2) Препарати тривалої дії (пролонг-препарати): сульфапіридазин, сульфадіметоксин (мадрибон), сульфамонометоксин, сульфалєн. Тривалість дії 24-48 і більше годин.

Примітка: місцево - в присипках, але після хірургічної обробки рани, бо в присутні гною, залишків тканин тощо протимікробний ефект сульфаніламідів значно знижується (в рані багато ПАБК !).

3) Комбіновані препарати: — Бактрим (бісептол, септрин). Це комплекс сульфометоксазолу з триметопримом(пірімідіном). Ефективний при інфекціях сечовивідних шляхів, дихальних шляхів, кишкових інфекціях, стійких до сульфаніламідів, має більш широкий спектр дії і меншу токсичність. — Сульфатон. Це комплекс сульфамонометоксину з триметопримом. — Інгаліпт. Це комплекс норсульфазолу, стрептоциду, тимолу, масла евкліптового, масла м”яти перцевої. Має антисептичну і протизапальну дію. Аерозоль (спрей) для лікування фарингиту, тонзиліту ларингиту, афтозного стоматиту.




Примітка: Лікування препаратами цієї групи - під контролем лікаря, бо багато побічних реакцій і ускладнень!!:

— Пригнічення ЦНС (головний біль, головокружіння, порушення

орієнтації - тому обережно водіям в амбулаторних умовах!!).

— Диспепсія (нудота, блювота). Тому краще призначати після їди.

— Алергічні реакції. Тому важливий анамнез.

— Пригнічення кровотворення (лейкопенія, анемія, агранулоцитоз). Тому

систематичне (тривале) лікування - під контролем аналізів крові з

призначенням стимуляторів кровотворення і вітамінів комплексу В (В-6)

— Тератогенна дія. Тому дуже обережно вагітним ( 1-й триместр!).

— Гепатотоксична дія. Тому систематичне лікування - під захистом гепато-

протекторів (карсил,есенциалє).




— Кристалурія. Профілактика - добре лужне пиття (1-1,5 л. на добу мінер.

води типу “Боржомі”).

-- 2 –
Б. С., які погано всмоктуються із ШКТ, створюючи велику лікувальну

концентрацію в ШКТ. Предназначені для лікування кишкових

інфекцій (дизентерія, черевний тиф, харчові токсикоінфекції).
1) Фталазол Доцільно комбінувати з С. 1-ї групи (етазол) для впливу на

2) Фтазин збудників, які знаходяться в стінках кишечника, з антибіоти-

3) Сульгін ками кишкової групи (левоміцетином) і вітамінами комплек-

су “В”, бо фталазол пригнічує кишкову мікрофлору, яка

приймає участь в синтезі цих вітамінів і тому може

виникнути симптоматика В-гіповітамінозу (В-1, В-6).



2.

3.

Похідні нітрофурану: Мають широкий спектр протимікробної дії.

Фуразолідон Для лікування кишкових інфекцій, лямбліозу, трихомо-

нозу. Побічні реакції (при прийомі у середину): алергія, диспепсія,

ураження нирок, поліневрити. Тому - призначати разом з протигіста-

мінними, препаратами кальцію і вітамінами комплексу “В”.

Фурадонін. Депонується в сечовивідних шляхах. Тому - для “стерілі-

зації” цих шляхів перед урологічною операцією. В табл. 0,1 гр. 3 рази

на день протягом 5-8 днів. Побіч. ефекти - диспепсії, алергії. Профі-

лактика - та ж сама.
Похідні 8-оксихіноліну:

Хініофон (ятрен). При амебної дизентерії, виразковому коліті,

кишкових інфекціях. 8-10 днів.

Ентеросептол. Погано всмоктується із ШКТ, тому - при лікуванні

кишкових інфекцій.
Примітка: Обидва препарати містять йод, який в кишках відщиплюється

і вбиває збудників. Але вони протипоказані пацієнтам з індиві-

дуальною підвищеною чутлоивістю до йоду, а також якщо паці-

єнт страждає на гіпертиреоз (Базедова хвороба).
Нітроксолін (5-НОК): Швидко всмоктується і накопичується в

сечовивідних шляхах. Тому застосовується в урології при лікуванні циститу, уретриту, піелонефриту (0,1гр. 4 р. на день під час їди)3-4 тижні. Забарвлює сечу і шкіру долонів в шафранно-жовтий колір.




Завдання для самостійної роботи:

1) У чому заключається механізм протимікробної дії сульфаніламідів?

2) Правила дозування сульфаніламідів.

3) Чому хініофон і 5-НОК протипоказані при гіпертиреозі?

ХІМІОТЕРАПЕВТИЧНІ ЗАСОБИ ІНШИХ ГРУП

________________________


1.

ПРОТИТУБЕРКУЛЬОЗНІ ЗАСОБИ. Тільки комбінована хіміотерапія із застосуванням препаратів, які належать до різних хімічних груп з різним механізмом дії, дає сильний і швидкий лікувальний ефект (своєрідний “тест” на ефективність - “реакція загострення”)

Класифікація за ВООЗ (за ефективністю і ступенем токсичності):

1) Група “А” (найбільш ефективні): антибіотик рифампіцин (антибіотик першого вибору) і синтетичні пр-ти ізоніазид (ГІНК, тубазид) та його похідні - фтивазид (ефективний при свіжих формах туберкульозу), салюзид, ларусан, ІНГА-17.

2) Група “В” (середнього ефекту): антибіотики стрептоміцину сульфат, канаміцину сульфат, флоріміцину сульфат і ситнтетичні пр-ти етамбутол (високоефективний!), піразинамід, протіонамід.

3) Група “С” (помірного ефекту): синтетичні пр-ти ПАСК-натрієва сіль, тіоацетазон (тібон), етіонамід.
Комбінована терапія тривала, тому важлива профілактика

побічних ефектів і ускладнень!





Найчастіші ускладнення:

  • Гепатотоксичний ефект (рифампіцин!). Тому треба призначати гепатопротектори.

  • Психічні розлади, ураження печінки, нирок, пригнічення кровотворення (всі пр-ти гр.”В”, особливо циклосерин!). Тому лікування в стаціонарних умовах, з одночасним призначенням вітамінів коплексу В, АТФ, глютамінової к-ти.

  • Недостатність вітаміну В-6, нейротоксичні ефекти (ГІНК). Тому лікування під захистом вітамінів комплексу В і глютамінової к-ти.

  • Диспептичні розлади (ПАСК), бо призначається в ударній дозі 10-12 гр. Тому приймати краще одноразово після їди, запиваючи молоком або мін. водою типу “Боржомі”. При в/венному введенні виникають флебіти (запалення вен); для профілактики - такі правила: користуватись тонкими голками, чергувати вени, вводити повільно.

  • Алергічні прояви - лікування припиняється і призначаються антигістамінні

пр-ти.
Увага: Рифампіцин забарвлює мокротиння, сечу та сльозну ридину у рожевий колір. Це не є небезпечним. Але, заспокоївши хворого, треба зробити відповідні аналізи сечі та мокротиння на наявність ерітроцитів, і при

їх негативному значенні продовжити лікування!



2 —


2.

ПРОТИСПІРОХЕТОЗНІ ( ПРОТИСИФІЛІТИЧНІ ) ЗАСОБИ. За ефективністю та переносимістю пацієнтом - 2 групи препаратів:

1) Основні - найбільш ефективні та менш токсичні: антибіотики групи пеніциліну (спірохетоцидна дія!) + сульфаніламіди.

2) Резервні - менш ефективні і більш токсичні, тому призначаються у тих виападках, коли хворий або не стерпає препаратів основної групи, або вони не дають бажаного лікувального ефекту: антибіотики еритроміцин, тетрацикліни, левоміцетин + пр-ти вісмуту (бійохінол в/м”язово по 3 мл. 1 раз в 3 дні). Але вони пригнічують імунітет, тому разом з ними призначаються імуномодулятори (тималін, левамізол, продігіозан та інші).

Замінником бійохінолу є бісмоверол, який вводиться в/м”язово по 1,5 мл. 2 рази на тиждень.

Механізм протиспірохетозної дії пр-тів вісмуту - блокада сульфгідрильних груп ( SH-групи ) ферментів спірохет, через оболонки яких вони легко проникають; це викликає порушення тканинного дихання спірохет, і вони гинуть.
Примітка. Своєрідним “тестом” на ефективність лікування є “реакція загострення”: прблизно на 3-й-4-й день від початку лікування стан пацієнта погіршується - підвищується температура тіла, з”являється висип на шкірі, головний біль, нудота. Це пояснюється реакцією організму пацієнта на продукти розпаду мікробних тіл (білки, токсини), які швидко накопичуються і нирки не встигають їх виводити. У цій ситуації треба призначити пацієнтові добре пиття, сечогінні (наприклад настій трави споришу), таблетки від головного болю (седалгин тощо), на ніч - дімедрол (протиалергічний пр-т),

продовжуючи виконувати схему лікування протисифілітичними засобами.


Завдання для самостійної роботи:


  • Правила застосування рифампіцину.

  • Що треба враховувати при визначенні індивідуальної дози ізоніазиду?

  • Чому недоцільно комбінувати рифампіцин з ПАСК -ом для прийому у середину?

  • Симптоматика депонування вісмуту у слизових оболонках ротової порожнини, профілактика.

  • Який антидот і як застосовується для лікування уражень внутрішніх органів (нирок, печінки, кровотворної системи) препаратами вісмуту?
1   2   3   4   5   6   7   8

Схожі:

З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
ДЕРЖАВНА ІНСПЕКЦІЯ З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
ДЕРЖАВНА ІНСПЕКЦІЯ З КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Керівникам суб’єктів господарювання, які займаються реалізацією (торгівлею), зберіганням і застосуванням лікарських засобів
Додайте кнопку на своєму сайті:
Портал навчання


При копіюванні матеріалу обов'язкове зазначення активного посилання © 2013
звернутися до адміністрації
bibl.com.ua
Головна сторінка