|
|
Скачати 410.26 Kb.
|
|
ОЦІНКА ЯКОСТІ СУПОЗИТОРІЇВ. Проводиться згідно статті 647 Державної Фармакопеї Х видання. Супозиторії повинні мати правильну і, відповідно, одинакову форму, однорідну консистенцію і достатню твердість, що забезпечує зручність при застосуванні. Інші показники та їх визначення, описані вище, у розділі “Вимоги Державної Фармакопеї досупозиторіїв”. ПРАВИЛА ЗБЕРІГАННЯ, УПАКОВКА ТА ВІДПУСК. Ректальні супозиторії запаковуютьу целофан або фольгу, або обгортають парафіновим папером, вагінальні супозиторії – пакують у целофан, фольгу або у паперові гофровані ковпачки, або обгортають тонким парафіновим папером. Всі супозиторіївідпускають у коробках. Зберігають в сухому, прохолодному місці. Якщо в склад супозиторіїв входять отруйні або сильнодіючі речовини, то на них поширюються правила про вищі дози, що передбачені Державною Фармакопеєю для лікарських форм для внутрішнього застосування. БІОФАРМАЦЕВТИЧНА ОЦІНКА СУПОЗИТОРІЇВ. У більшості випадків в медичній практиці застосовують вагінальні та ректальні супозиторії. Особливо широко застосовують свічки, які вводять в організм людини ректальним шляхом, тобто через пряму кишку. Саме такий шлях введення лікарських препаратів часто використовують у педіатричній та геріатричній практиках, а також в тих випадках, коли хворий знаходиться у непритомному стані. При цьому спостерігається широкий терапевтичний ефект, який настає через 5-15 хв.Лікарська речовина всмоктується в кров через систему гемороїдальних вен, що дає можливість лікарській речовині оминути шлунок і печінку. В цьому випадку вона не взаємодіє з ферментами шлунково-кишкового тракту і не зазнає швидкої інактивації. Перевагою даного шляху введення є і те, що не грає ролі ролі неприємний запах чи смак препарату, що важливо у педіатрії. При введені великої концентрації лікарської речовини можливе накопичення її в крові, що може зумовити токсичний ефікт. Тому при лікаівнні хворих, особливо людей похилого віку, необхідний індивідуальний підхід через зміну з віком функцій гемороїдальних судин. Таким чином, супозиторії використовують при захворюваннях органів травлення, у проктології (при лікуванні геморою, тріщин заднього проходупроктидах). Наприклад, для лікування геморою прописують супозиторії з беладоною, новокаїном, анестезином, іхтіолом та кровоспинними засобами. В основному використовують по 1 супозиторію 3 рази на день. Крім того, супозиторії застосовують в урології для лікування простатитів, циститів та уретритів (застосовують палички); в гінекології (для лікування ерозій шийки матки, вульвовагінітів), а також в онкології (для лікування доброякісних та злоякісних пухлин). Біофармацевтична оцінка супозиторіїв включає в себе наступні фактори, які впливають на ефективність даних лікарських засобів: 1) швидкість терапевтичного ефекту (ефект повинен наставати через 5-15 хв після введення); 2) дія повинна бути досить тривалою; 3) помірна концентрація основної діючої речовини (зоб запобігти і уникнути токсичного ефекту); 4) зручність введення супозиторіїв, що включає в себе правильність форми, відповідні розміри, швидке розсмоктування в організмі, відсутність подразнення порожнини, в які вводиться засіб та ін. Якщо удосконалити і чітко дотримуватися певних правил при виробництві супозиторіїв, що приведе до підвищення перелічених вище факторів, це може призвести до ефективності використання та наданню переваги саме цим лікарським формам. ІІ. Перелік супозиторних основ, які використовують в аптеці і їх відповідність НТД.
ЗАСОБИ МАЛОЇ МЕХАНІЗАЦІЇ, ЩО ВИКОРИСТОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ПРИГОТУВАННЯ СУПОЗИТОРІЇВ. Для приготування супозиторіїв використовуються наступні засоби та прилади: - терези (таровані та ручні) і набір важків до них - машинки для виливання і пресування супозиторіїв - водяна баня - ступки, випарні чашки, шпателі, скляні палички - непроклеєний і пергаментний папір, косинки і капсули з парафінового паперу, картонні коробки, етикетки, ножиці. При виготовлені супозиторіївметодом викачування використовується пілюльна машинка, за допомогою якої викачують стержень і розрізають його на рівні частинки. Крім того, використовують прилад для подрібнення жирових основ (особливо при застосуванні речовин, що добре розчиняються у воді). Для приготування супозиторіїв методом виливання застосовують форму із полістеролу (форма, ковшик для плавлення і змішування компонентів та лійка для розливу маси). Крім того, існує окремий прилад – автомат, який призначений для виготовлення і упаковки супозиторіїв. Технологіґ приготування супозиторіїв. Rp.: Acidi citrici 0.05 Furacillini 0.2 Olei Cacao 2.0 Misce fiat globula. Da tales doses №10. Signa. По 1 кульці на ніч. Технологія супозиторіїв за даним прописом є утруднена, оскільки фурацилін відноситься до речовин, важко розчинних у воді. Такі речовини вводяться в склад маси у вигляді найдрібніших порошків. В даному випадку доза фурациліну є малою, її розтирають з кількома краплями мигдалевої або персикової олї. Порошкоподібні речовини кладуть у ступку, старанно розтирають і змішують за правиламизмішування порошків, поки не вийде однорідна маса. Таким чином, у ступку №1 насипають 0.5 г (0.05х10) кислоти лимонної, подрібнюють, затираючи нею пори ступки, висипають частину речовини на капсулу, потім додають 0.2 г (0.02х10) фурациліну. Суміш подрібнюють, додають решту кислоти лимонної. До цієї маси поступово додають стружку масла какао (20.0 г) і перетворюють на пластичну масу, додаючи невелику кількість ланоліну безводного. Масу викачують у стержень і ділять на 10 одинакових частин. Після урівнення ваги, кожній порції надають форму кульки, яку загортають у кавдратні шматочки парафінованого паперу і запаковують у коробку або відпускають у спеіцальних коробках з гніздами. Rp.: Ichthyoli 0.15 Olei Cacao quantum satis Misce ut fiat suppositorium. Da tales doses №20. Signa. По 1 свічці 3 рази на день. Оскільки вданому прописі не вказана маса свічки, то за даними Державної Фармакопеї, готуємо супозиторії вагою 3 г. Для виготовлення 20 супозиторіїв тільки з основи, без врахування маси лікарських засобів, теба взяти 60 г масла какао. Проте, враховуючи об’єм, який займуть 3 г іхтіолу (0.15х20), кількість основи необхідно зменшити і врахувати коефіцієнт заміщення речовини: 1.1 г іхтіолу займає такий самий об’єм, як 1 г масла какао (довідкове значення ), а 3 г іхтіолу за об’ємом відповідають 2.72 г основи.тому маса масла какао дорівнює: 60-2.72=57.28 г. За даним прописом супозиторна маса містить речовину, що відноситься до густих речовин – іхтіол. Технологія виготовлення буде наступною: відважують на вагах 57.28 г подрібненого масла какао, на поверхні якого роблять невелику ямку і відважують у неї (обережно, щоб не забруднити ступку) 3 г іхтіолу. З цієї маси роблять кульку, попередньо поклавши її на парафіновий папір або целофан. З кульки викачують стержень завдовжки у 20 поділок різака пілюльної машинки, за допомогоюякого стержень ділять на 20 порцій і перевіряють точність дозування маси. З кожної частинки на склі пілюльної машинки викачують кульку, з якої формують конус. Отримані супозиторії загортають у тонкий парафінований папір, нарізаний у вигляді прямокутників розміром 7.5-12 см. загорнуті свічки кладуть у картонну коробку. Rp.: Osarsoli 1.2 Massae gelatinosae quantum satis Misce ut fiat pessaria. Da tales doses №6. Signa. По 1 песарію 2 рази на день. Песарії - це форма вагінальних супозиторіїв. Оскільки в прописі не вказана маса песарію, то, за вимогами Державної Фармакопеї, готують супозиторії вагою 4 г. Кількість супозиторної основи визначать наступним чином: для виготовлення 6 песаріїв без лікарського засобу потрібно 24 г желатиново – гліцеринової маси, але вона має більшу густину, ніж жирові основи (1.15) і її потрібно брати в 1.21 раз більше, а саме 24х1.21=29.04 г. Коефіцієнт заміщення осарсолу при желатиново – гліцериновій масі становить 1.1х0.826=0.9. Отже, 1.2 г осарсолу заміщують 1.2/0.9=1.33 г основи, якої треба взяти 29.04 – 1.33 = 27.71 г.Оскільки осарсол отруйна речовина, то, перед початком роботи, його дози перевірять: 1.2:6=0.2 (доза не завищена). Для виготовлення 27.7 г желатиново – гліцеринової маси кількість желатину, гліуерину і води дистильованої розріховують відповідно до пропису Державної Фармакопеї Х , за яким необхідно взяти: Гліцерину 1 г Желатину 5 г Води дистильованої 2 г Таким чином, а) 8 г основи – 1 г желатину, 27.7 г основи – х г желатину х = 27.7 : 8 = 3.46 г желатину; б) 8 г основи – 5 г гліцерину 27.7 г основи – у г гліцерину у = 27.7 х 5 : 8 = 17.3 г в) 8 г основи – 2 г води 27.7 г основи – z г води z = 27.7 х 2 : 8 = 6.93 г. У таровану чашку кладуть 3.46 г подрібненого желатину, наливають 5.93 г і залишають на 30-40 хв для набухання. Потім додають 17.3 г гліцерину і при перемішуваннінагрівають на водяній бані до утворення однорідної суміші. Осарсол подрібнюють, додають до нього частину розплавленої основи (осарсол погано розчинний у воді). Отриману масу перетворюють у плістичнішу, додаючи невелику кількість ланоліну безводного. Масу викачують у стержень, ділять на 6 частин, яким надають форму песарію (плоского тіла із заокругленим кінцем), які потім загортають у квадратні шматочки парафінованого паперу і запаковують у коробку або відпускають у спеціальних коробках з гніздами. Rp.: Natrii hydrocarbonatis 2.6 Acidi stearinici 5.0 Glycerini 60.0 Misce ut fiat suppositorium. Da tales doses №20. Signa. По 1 свічці на ніч. Як і впопередньому випадку, супозиторна маса містить речовину, що погано розчиняється у воді – стеаринову кислоту. В цьому випадку у ступці №5 розтирають 2.5 г кислоти стеаринової (залишивши 5 – 2.6 = 2.4 г її на капсулі), затираючи пори ступки. Потім додають 2.6 г натрію гідрокарбонату, ретельно змішують, а потім додають залишкову кількість кислоти, що відкидали на капсулу. Після отримання однорідної суміші, додають основу (частину основи розтоплюють) і перетворюють у пластичну масу, додаючи невелику кількістьбезводного ланоліну. Масу викачують у стержень і поділяють на 20 частин, з яких формують свічки певної форми. Маса кожної свічки складаєне менше 3 г. |